Et lovende ultra-lite unilamellært bæresystem for forbedret hudtilførsel av -mangostin som et anti-age-flekk-serum del 2
Jul 07, 2023
3.4. Karakterisering av Optimum Base USUC-formelen
Glykosid av cistanche kan også øke aktiviteten til SOD i hjerte- og levervev, og redusere innholdet av lipofuscin og MDA i hvert vev betydelig, effektivt rense ulike reaktive oksygenradikaler (OH-, H₂O₂, etc.) og beskytte mot DNA-skader forårsaket av OH-radikaler. Cistanche-fenyletanoidglykosider har en solid renseevne for frie radikaler, en høyere reduserende evne enn vitamin C, forbedrer aktiviteten til SOD i sædsuspensjon, reduserer innholdet av MDA og har en viss beskyttende effekt på sædmembranfunksjonen. Cistanche-polysakkarider kan øke aktiviteten til SOD og GSH-Px i erytrocytter og lungevev hos eksperimentelt senescent mus forårsaket av D-galaktose, samt redusere innholdet av MDA og kollagen i lunge og plasma, og øke innholdet av elastin, har en god rensende effekt på DPPH, forlenger hypoksitiden hos eldre mus, forbedrer aktiviteten til SOD i serum og forsinker den fysiologiske degenerasjonen av lunge hos eksperimentelt eldre mus. Med cellulær morfologisk degenerasjon har eksperimenter vist at Cistanche har den gode antioksidantevnen og har potensial til å være et medikament for å forebygge og behandle aldringssykdommer. Samtidig har echinacoside i Cistanche en betydelig evne til å rense DPPH-frie radikaler og har evnen til å rense reaktive oksygenarter og forhindre frie radikal-indusert kollagen-nedbrytning, og har også en god reparasjonseffekt på anionskader av tymin frie radikaler.
Klikk på cistanche para que serve
【For mer informasjon:george.deng@wecistanche.com / WhatApp:86 13632399501】
Åtte formler (F1; F3; F9; F12; F25; F28, den optimale USUC-basen, og den - mangostanbelastede USUC), med dråpestørrelser < 40 nm, ble evaluert (tabell 4). Det var ingen endringer i farge, lukt eller homogenitet under 8-ukens lagring ved romtemperatur (figur 3). Fysisk stabilitet ble bekreftet med fryse-og-tine-testen i tre sykluser. De fysisk-kjemiske egenskapene til disse formlene (tabell 4) viser at dråpestørrelsene var i området 11,3–36 nm, med pH-verdier for svake sure løsninger (6,20–6,57) som tåler huden. Transmittansen varierte i følgende rekkefølge: F9 < F3 < F12 < F1 < F28 < F25 < F -mangostin USUC < F-opt. Viskositeten var i området 15.00–217.67 cP, som korrelerer med en konsentrasjon på Tween 80.
Stabilitetskarakteristikken til den optimale -mangostan-lastede USUC ble bekreftet gjennom bestemmelse av zeta-potensial, polydispersitetsindeksverdier og partikkelstørrelsesfordeling. Resultatene (figur 4) viste homogent fordelte vesikler (PDI=0.445) med en dråpestørrelse på 16,5 nm og en zeta-potensialverdi på -25,8 mV. EE for den -mangostinfylte USUC var 72,46 prosent, noe som viser innkapslingskapasiteten til USUC-basen. Morfologisk undersøkelse av -mangostan-belastet USUC ved bruk av TEM viste ultrasmå unilamellære vesikler preget av dannelsen av sfæriske kuler (figur 5).
3.5. Visuell evaluering av -Mangostin-lastede USUC-er hos frivillige mennesker
Hudsikkerhetsvurderinger ble utført på huden til friske frivillige for å evaluere potensiell hudirritasjon av USUC. Denne testen var av forbudet mot dyreforsøk for kosmetikk og er egnet til å vise sensibilisering for et stoff som kan forårsake en allergisk reaksjon [36]. Lappetesting på huden på de indre underarmene til frivillige viste ingen tegn til hudirritasjon, noe som indikerer at formelen er trygg å påføre på huden. Påføring på ansiktet til to frivillige i to uker resulterte i "mer glødende" hud (figur 6). Resultatene i figur 7 og tabell 5 viser en signifikant økning i RGB-verdien til hudbildet før og etter behandling hos begge frivillige (p < 0.05), noe som indikerer hudens lysnende effekt av det -mangostan-lastede USUC. Data viste også en signifikant reduksjon i lengden og bredden på de mørke flekkene til begge frivillige (p < 0,05) (Figur 8, Tabell 5).
4. Diskusjon
Denne studien demonstrerer optimalisering av en -mangostan-lastet USUC ved å vurdere faktorer som påvirker dannelsen av kuler i nanostørrelse. Optimalisering var ikke bare avhengig av andelen av oljefasen, den vandige fasen og de valgte stabilisatorene (soyalecitin: Tween 80), men også av produksjonsbetingelsene for røretid og hastighet. Variasjon av disse faktorene påvirket i stor grad dannelsen av en mikro- eller nanoemulsjon [3,8,31].
I en USUC er en enkeltlags lipidkjerne sammensatt av et fosfolipid (soyalecitin) og et co-overflateaktivt middel (Tween 80) i et fast forhold oppnådd fra en optimaliseringsprosedyre. Ved det optimale forholdet mellom soyalecitin og Tween 80, interkalerer cosurfactanten mellom soyalecitinmolekylene og danner en monolagsmembran som stabiliseres av van der Waals hydrofobe interaksjonskrefter [32]. De 25 eksperimentelle designene som ble brukt i denne studien ble vellykket brukt for å oppnå den optimaliserte sammensetningen og produksjonsforholdene for USUC [18]. De optimaliserte forholdene oppnådd fra denne studien var 28,2 prosent Tween 80, 1 prosent soyalecitin og 2,3 prosent VCO, med 15 minutters røretid ved en rørehastighet på 1500 rpm [17]. Disse forholdene ga Nanotope™-løsningen en forutsagt vesikkelstørrelse på 34,04 nm.
Inkorporeringen av -mangostin i USUC-basen ga en gjennomsiktig til uklar hvit løsning som forble stabil etter fryse-og-tine-tester [31]. Transmittansen til USUC-basen var variert; høye transmittansverdier indikerte klarhet av løsningen og korrelerte med mindre dråpestørrelse. Partikler i nanostørrelse sprer innkommende lys, noe som ble demonstrert i et opaliserende utseende [37]. Overflateaktive stoffer kan interkalere inn i fosfolipid-dobbeltlaget og indusere vesikkelavbrudd for å oppnå en klarere løsning, selv om en stabil vesikkel bør opprettholde en lysspredende natur [8]. Transmittansen til den -mangostan-lastede USUC var 90,95 prosent; Løsningen viste en liten ugjennomsiktighet og forble stabil etter lagring [27].
Den -mangostan-lastede USUC viste sfæriske kuler omgitt av en tynnsjiktsmembran. Unilamellært utseende indikeres vanligvis av et gjennomsiktig lag som omgir kulene; dette er ikke synlig i figur 4. Dette skiller Nanotopes™, som er ultrasmå unilamellære vesikler, fra store multilamellære liposomer hvis vesikler er omgitt av tykke gjennomsiktige lag [8]. Dråpestørrelsen var mye mindre enn den for den optimale USUC-basen, med moderat stabilitet mot agglomerasjon, som indikert av zeta-potensialet<−25 mV [38]. EE of the α-mangosteen-loaded USUC was 72.46%, showing good encapsulation capacity of the USUC base. Encapsulation or entrapment efficiency, an important parameter to evaluate the success of a drug-delivery system, is the ability of a drug carrier to entrap active ingredients. It depends on the lipophilicity of the active compound, the nature of the vesicle's bilayer structure, and the process of vesicle formation [8,32]. A previous study reported that the entrapment efficiency of a mangosteen-pericarp-extract loaded liposome was 77.09% [31].
Viskositeten til USUC-basen korrelerte med innholdet av Tween 80. Den mindre viskøse løsningen inneholdt et Tween 80-innhold på 15 prosent mens den mest viskøse inneholdt et høyere nivå (35 prosent) ved samme soyalecitin- og VCO-nivåer. En mer viskøs løsning foretrekkes for topisk påføring fordi den er lett å påføre og varer lenger på hudoverflaten for å gi bedre penetrasjon av -mangostin [37].
Den anti-mørkeflekk-effekten av den -mangostan-lastede USUC på ansiktene til menneskelige frivillige ble analysert via digital hudbildeanalyse ved bruk av RGB-verdier. Bruk av RGB-verdier hadde som mål å kalibrere hvert bilde slik at påvirkning av faktorer som motivparametere (ansiktskrumning, synsvinkel) og bildeparametere (lys, tidsforskjell) før og etter bilder kunne elimineres [35]. RGB-score før og etter behandling ble også brukt til å måle endringer i fargeintensiteten til de mørke flekkene. RGB-verdien til ethvert bilde er i området 0–255, der 0 er svart og 255 er hvit [34]. Derfor korrelerer en økning i denne verdien med en reduksjon i fargeintensiteten til flekkene. Den optiske egenskapseffekten fra bruken av USUC-formelen eller sminkeprodukter av forsøkspersonene kvelden før ved observasjon av anti-alderflekkeffekt ble eliminert gjennom fjerning av all vedlagt sminke før bildet ble tatt. Bruk av en -mangostan-lastet USUC i 2 uker reduserte de mørke flekkene og ga en lysende effekt på ansiktet. Disse resultatene er foreløpige data som viser potensialet til -mangostan-lastet USUC som et anti-aldersflekkserum. Ytterligere studier må utføres med et større antall forsøkspersoner og med de som har mørke flekker i en kontralateral stilling.
Nanotopes™ med størrelsesområdet 20–40 nm er designet for å levere kosmetiske ingredienser til et spesifikt mål, ikke bare på grunn av deres mindre størrelse enn bredden på intercornyocite-porene i huden (50 nm), men også på grunn av den lipofile naturen til fosfolipidmembraner i vesiklene. En økning i medikamentlevering forårsaker en økning i effekt og reduserer dosen, som følgelig øker effektiviteten. En in vivo-studie på effekten av D-panthenol-lastede Nanotopes™ viste en 100-dobling av den antiinflammatoriske effekten sammenlignet med dens konvensjonelle formulering [8]. Den anti-mørkeflekk-effekten av den -mangostan-lastede USUC i denne studien tilskrives hovedsakelig hemming av melanindannelse [39]. De gunstige effektene av andre komponenter i formelen, som soyalecitin (rik på isoflavoner og aminosyre) [22] og virgin kokosnøttolje (rik på kort- og mellomkjedede fettsyrer), som nærer huden, kan også gjøre det lettere å lysne og fukte effekter på huden på kortere tid enn med konvensjonelle formler [40].
5. Konklusjoner
En -mangostan-lastet USUC ble vellykket utviklet ved bruk av "bottom-up"-metoden, med en optimalisert sammensetning av 3 prosent -mangostin, 1 prosent soyalecitin, 28,3 prosent Tween 80 og 2,3 prosent VCO, produsert gjennom en optimalisert produksjonsprosess med en rørehastighet på 1500 rpm i 15 min. USUC viste sfæriske kuler (16,5 nm) som var homogent fordelt (PDI=0.445) og et zetapotensial på -25,8 mV. Bruken av den optimaliserte USUC-formelen i 2 uker viste en signifikant reduksjon av mørke flekker hos frivillige (p < 0,05). Ytterligere studier for å identifisere interaksjonen av -mangostin med soyalecitin-Tween 80 i USUC og for å avsløre mekanismen til den optimaliserte formelen for å redusere aldersflekker, vil forbedre påføringen av det kosmetiske serumet. Som konklusjon, den -mangostan-ladede USUC har anti-age-spot egenskaper og er et lovende produkt for å forbedre hudtilstander.
Forfatterbidrag:Konseptualisering: UC, R., CMRRN, FDOR, HAEB og HL; metodikk: UC, R. og HL; programvare: UC, R. og HL; validering: UC, R. og HL; formell analyse: UC, R. og HL; undersøkelse: UC, R. og HL; ressurser: UC og HL; datakurering: UC, R. og HL; skriving – originalutkast: UC, CMRRN, FDOR og HL; skriving – gjennomgang og redigering: UC, CMRRN, FDOR, HAEB og HL; visualisering: UC, CMRRN, FDOR og HL; veiledning: HAEB og HL; prosjektadministrasjon: UC og HL; finansieringsanskaffelse: UC og HL Alle forfattere har lest og godtatt den publiserte versjonen av manuskriptet.
Finansiering: Denne forskningen var selvfinansiert.
Uttalelse fra institusjonell revisjonskomité:Denne studien ble utført av Helsinki-erklæringen og godkjent av Institutional Review Board (eller Ethics Committee) ved Det medisinske fakultet, Andalas University (dokument nr. 181/UN.16.2/KEP-FK/2020 23. desember 2020).
Erklæring om informert samtykke:Informert samtykke ble innhentet fra alle personer involvert i denne studien. Det er innhentet skriftlig informert samtykke fra pasienten(e) til å publisere denne artikkelen.
Datatilgjengelighetserklæring:Ikke aktuelt.
Interessekonflikter:Forfatterne erklærer ingen interessekonflikt.
Referanser
1. Roberts, MS; Cheruvu, HS; Mangion, SE; Alinaghi, A.; Benson, HAE; Mohammed, Y.; Holmes, A.; van der Hoek, J.; Pastore, M.; Grice, JE Aktuelt legemiddellevering: historie, perkutan absorpsjon og produktutvikling. Adv. Drug Deliv. Rev. 2021, 177, 113929. [CrossRef] [PubMed]
2. Ramírez-Gamboa, D.; Díaz-Zamorano, AL; Meléndez-Sánchez, ER; Reyes-Pardo, H.; Villaseñor-Zepeda, KR; López-Arellanes, ME; Sosa-Hernández, JE; Coronado-Apodaca, KG; Gámez-Méndez, A.; Afewerki, S.; et al. Photolyase-produksjon og nåværende applikasjoner: En gjennomgang. Molecules 2022, 27, 5998. [CrossRef] [PubMed]
3. Montenegro, L. Nanobærere for hudlevering av kosmetiske antioksidanter. J. Pharm. Pharmacogn. Res. 2014, 2, 73–92.
4. Mu, L.; Sprando, RL Anvendelse av nanoteknologi i kosmetikk. Pharm. Res. 2010, 27, 1746–1749. [CrossRef]
5. Nastiti, CMRR; Ponto, T.; Mohammed, Y.; Roberts, MS; Benson, HAE Nye nanobærere for målrettet hudtilførsel av antioksidanten Resveratrol. Pharmaceutics 2020, 12, 108. [CrossRef]
6. Roberts, MS; Mohammed, Y.; Pastore, MN; Namjoshi, S.; Yousef, S.; Alinaghi, A.; Haridass, IN; Abd, E.; Leite-Silva, VR; Benson, HAE Aktuell og kutan levering ved bruk av nanosystemer. J. Kontroll. Utgivelse 2017, 247, 86–105. [CrossRef]
7. Nastiti, CMRR; Ponto, T.; Abd, E.; Grice, JE; Benson, HAE; Roberts, MS Topical Nano, og mikroemulsjoner for hudlevering. Pharmaceutics 2017, 9, 37. [CrossRef] [PubMed]
8. Baschong, W.; Herzog, B.; Artmann, CW; Mendrok, C.; Mongiat, S.; Lupia, JA NanotopesTM: Et nytt ultralitent unilamellært bæresystem for kosmetiske aktiviteter; William Andrew Inc.: Norwich, NY, USA, 2005; ISBN 9780815516828.
9. Georg, H.; Ag, V. Verwendung von Nanodispersionen i kosmetiske Endformulierungen (Bruk av nanotoper i kosmetiske produkter). Europeisk patent EP 0 956 851 B1, 1 2006.
10. Zolghadri, S.; Bahrami, A.; Hassan Khan, MT; Munoz-Munoz, J.; Garcia-Molina, F.; Garcia-Canovas, F.; Saboury, AA En omfattende gjennomgang av tyrosinasehemmere. J. Enzyme Inhib. Med. Chem. 2019, 34, 279–309. [CrossRef]
11. Zhou, S.; Yotsumoto, H.; Tian, Y.; Sakamoto, K. -Mangostin undertrykt melanogenese i B16F10 murine melanomceller gjennom GSK3 og ERK signalvei. Biochem. Biofys. Rep. 2021, 26, 100949. [CrossRef]
12. Ganesan, P.; Choi, DK Gjeldende bruk av fytoforbindelsesbaserte nanokosmemidler for skjønnhets- og hudterapi. Int. J. Nanomed. 2016, 11, 1987–2007. [CrossRef]
13. Chen, ZL; Huang, M.; Wang, XR; Fu, J.; Han, M.; Shen, YQ; Xia, Z.; Gao, JQ Transferrin-modifisert liposom fremmer -Mangostin å penetrere blod-hjerne-barrieren. Nanomed. Nanoteknologi. Biol. Med. 2016, 12, 421–430. [CrossRef] [PubMed]
14. Limphapayom, W.; Loylerd, K.; Leabwan, N.; Sukhasem, S. Innkapsling av Alpha-Mangostin i kosmetisk produksjon ved å bruke nanoteknologi. Acta Hortic. 2017, 1186, 189–191. [CrossRef]
15. Chin, GS; Todo, H.; Kadhum, WR; Hamid, MA; Sugibayashi, K. In vitro permeasjon og hudretensjon av -Mangostin proniosom. Chem. Pharm. Okse. 2016, 64, 1666–1673. [CrossRef]
16. Barel, AH; Paye, M.; Maibach, HI Håndbok for kosmetisk vitenskap og teknologi; Informa Healthcare: New York, NY, USA, 2018; ISBN 0824702921.
17. Hidayat, IR; Zuhrotun, A.; Sopyan, I. Design-ekspert programvare Sebagai Alat Optimasi Formulasi Sediaan Farmasi. Maj Farmasetika 2020, 6, 99–120. [CrossRef]
18. Bolton, S.; Bon, C. Pharmaceutical Statistics: Practical and Clinical Applications, 4. utg.; Revidert og utvidet; Marcel Dekker: New York, NY, USA, 2004; ISBN 9780203912799.
19. Khanam, N.; Alam, MI; Md Yusuf Ali, QMAI; Siddiqui, AUR En gjennomgang av optimalisering av legemiddelleveringssystem med eksperimentelle design. Int. J. Appl. Pharm. 2018, 10, 7–12. [CrossRef]
20. Damayanti, H.; Wikarsa, S.; Jafar, G. Formulasi Nanoemulgel Ekstrak Kulit Manggis (Garcinia Mangostana L.). J. Ris. Kefarmasian indonesisk. 2019, 1, 166–176. [CrossRef]
21. Ciba Inc. Ciba® TINODERM™.
22. Fiume, MZ Sluttrapport om sikkerhetsvurderingen av lecitin og hydrogenert lecitin. Int. J. Toxicol. 2001, 20, 21–45. [CrossRef]
23. Handayani, FS; Nugroho, BH; Munawiroh, SZ Optimalisering av lavenergi nanoemulsjon av druefrøoljeformulering ved bruk av D-Optimal Mixture Design (DMD) Optimasi Formulasi Nanoemulsi Minyak Biji Anggur Energi Rendah Dengan D-Optimal Mixture Design (DMD). J. Ilm. Gård. 2018, 14, 17–34.
24. Gurpreet, K.; Singh, SK Gjennomgang av nanoemulsjonsformulering og karakteriseringsteknikker. Indiske J. Pharm. Sci. 2018, 80, 781–789. [CrossRef]
25. Kakran, M.; Shegokar, R.; Sahoo, NG; Al Shaal, L.; Li, L.; Müller, RH Fremstilling av Quercetin-nanokrystaller: Sammenligning av forskjellige metoder. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2012, 80, 113–121. [CrossRef]
26. Ali, SM; Yosipovitch, G. Hud PH: Fra grunnleggende vitenskap til grunnleggende hudpleie. Acta Derm. Venereol. 2013, 93, 261–267. [CrossRef] [PubMed]
27. Bali, V.; Ali, M.; Ali, J. Studie av kombinasjoner av overflateaktive stoffer og utvikling av en ny nanoemulsjon for å minimere variasjoner i biotilgjengelighet av Ezetimib. Colloids Surfaces B Biointerfaces 2010, 76, 410–420. [CrossRef] [PubMed]
28. Thakkar, H.; Nangesh, J.; Parmar, M.; Patel, D. Formulering og karakterisering av lipidbasert legemiddelleveringssystem av raloksifen-mikroemulsjon og selvmikroemulgerende legemiddelleveringssystem. J. Pharm. Bioallied Sci. 2011, 3, 442–449. [CrossRef] [PubMed]
29. Grønnkål, SN; Deore, SL Løselighetsforbedring av nebivolol med mikroemulsjonsteknikk. J. Young Pharm. 2016, 8, 356–367. [CrossRef]
30. Ariviani, S.; Raharjo, S.; Anggrahini, S.; Naruki, S. Formulasi Dan Stabilitas Mikroemulsi O/W Dengan Metode Emulsifikasi Spontan Menggunakan Vco Dan Minyak Sawit Sebagai Fase Minyak: Pengaruh Rasio Surfaktan-Minyak. J. Agritech 2015, 35, 27. [CrossRef]
31. Wathoni, N.; Rusdin, A.; Motoyama, K.; Joni, IM; Lesmana, R.; Muchtaridi, M. Nanoparticle Drug Delivery Systems for -Mangostin. Nanoteknologi. Sci. Appl. 2020, 13, 23–36. [CrossRef]
32. Ghanbarzadeh, B.; Babazadeh, A.; Hamishehkar, H. Nano-fytosom som et potensielt leveringssystem av matkvalitet. Mat Biosci. 2016, 15, 126–135. [CrossRef]
33. Vander Haeghen, Y.; Naeyaert, JM Konsistent kutan bildebehandling med kommersielle digitale kameraer. Arch. Dermatol. 2006, 142, 42–46. [CrossRef]
34. Jung, B.; Choi, B.; Skinnende.; Durkin, AJ; Nelson, JS Bestemmelse av optimale synsvinkler for kvantitativ ansiktsbildeanalyse. J. Biomed. Opt. 2005, 10, 024002. [CrossRef]
35. Schindewolf, T.; Albert, R.; Harms, H. Evaluering av forskjellige bildeopptaksteknikker for et datasynssystem ved diagnostisering av malignt melanom. J. Am. Acad. Dermatol. 1994, 31, 33–41. [CrossRef]
36. Schnuch, A.; Aberer, W.; Agathos, M.; Becker, D.; Brasch, J.; Elsner, P.; Frosch, PJ; Fuchs, T.; Geier, J.; Hillen, U.; et al. Utføre lapptesting med kontaktallergener. JDDG-J. Ger. Soc. Dermatol. 2008, 6, 770–775. [CrossRef]
37. Kallay, N.; Žalac, S. Stabilitet av nanodispersjoner: En modell for kinetikk av aggregering av nanopartikler. J. Colloid Interface Sci. 2002, 253, 70–76. [CrossRef] [PubMed]
38. Ðor ¯devi´c, SM; Santaˇc, A.; Ceki´c, ND; Markovic, BD; Divovi´c, B.; Ili´c, TM; Savi´c, MM; Savi´c, SD Parenterale nanoemulsjoner av risperidon for forbedret hjernetilførsel ved akutt psykose: Fysisk-kjemiske og in vivo-forestillinger. Int. J. Pharm. 2017, 533, 421–430. [CrossRef] [PubMed]
39. Muchtaridi, M.; Suryani, D.; Qosim, WA; Saptarini, NM Kvantitativ analyse av A-Mangostin i Mangostan (Garcinia Mangostana L.) Pericarp-ekstrakt fra fire distrikter i Vest-Java ved HPLC-metoden. Int. J. Pharm. Pharm. Sci. 2016, 8, 232–236.
40. Suaniti, N.; Manurung, M.; Hartasiwi, N. Uji Sifat Virgin Coconut Oil (VCO) Hasil Ekstraksi Enzimatis Terhadap Berbagai Produk Minyak Kelapa Hasil Publikasi. J. Kim. 2014, 8, 171–177.
【For mer informasjon:george.deng@wecistanche.com / WhatApp:86 13632399501】
